該載體是一種整合素受體配體RGD（Arg–Gly–Asp）與細(xì)胞穿膜肽TAT（Trans-Activator of Transcription peptide）共修飾的載紫杉醇脂質(zhì)體（RGD/TAT–LP–PTX），旨在通過“雙重靶向+高效入胞"策略實(shí)現(xiàn)對(duì)肺癌細(xì)胞（如A549）的精準(zhǔn)遞藥與強(qiáng)化抗腫瘤效果。其核心為典型的磷脂雙分子層脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)，以卵磷脂（Lecithin）和膽固醇（Cholesterol）為主要膜材構(gòu)成穩(wěn)定的囊泡體系，內(nèi)部包封疏水性抗腫瘤藥物紫杉醇（Paclitaxel, PTX）。紫杉醇是一種臨床應(yīng)用廣泛的抗微管類抗癌藥物，可通過穩(wěn)定微管結(jié)構(gòu)、阻滯細(xì)胞分裂周期并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡而抑制腫瘤生長(zhǎng)，但因其水溶性差、組織非特異性強(qiáng)和系統(tǒng)毒性大，臨床應(yīng)用受限。脂質(zhì)體包載可顯著提高PTX的溶解性與體內(nèi)穩(wěn)定性，并減輕藥物對(duì)正常組織的損傷。

為進(jìn)一步提升腫瘤靶向性和細(xì)胞內(nèi)遞送效率，脂質(zhì)體表面通過共價(jià)修飾引入了兩類功能性多肽：

RGD肽（Arg–Gly–Asp）能夠特異識(shí)別并結(jié)合腫瘤細(xì)胞表面及新生血管上高表達(dá)的整合素受體αvβ3（Integrin αvβ3），介導(dǎo)脂質(zhì)體在腫瘤部位的主動(dòng)靶向富集與受體介導(dǎo)內(nèi)吞，從而增強(qiáng)藥物在腫瘤組織中的滯留與穿透能力。

TAT肽（YGRKKRRQRRR）屬于典型的陽(yáng)離子細(xì)胞穿透肽（CPP），能夠與細(xì)胞膜的陰離子組分（如糖胺聚糖和磷脂酸）發(fā)生靜電作用，促進(jìn)脂質(zhì)體的跨膜內(nèi)吞和胞質(zhì)穿透，從而顯著提高藥物的細(xì)胞攝取效率與胞內(nèi)釋放。

這種“RGD介導(dǎo)腫瘤特異識(shí)別 + TAT促進(jìn)細(xì)胞穿透"的雙重修飾策略，使載體在體內(nèi)遞送過程中具備協(xié)同作用：脂質(zhì)體首先通過RGD識(shí)別高表達(dá)整合素的腫瘤細(xì)胞，實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向定位；隨后，TAT肽促進(jìn)脂質(zhì)體跨越細(xì)胞膜并進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使紫杉醇在胞質(zhì)中充分釋放并發(fā)揮細(xì)胞毒作用。

表面修飾：可定制表面修飾多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子

核酸：可定制負(fù)載各種核酸

表征：根據(jù)實(shí)際需要提供粒徑、電位、載藥率、包封率、電鏡圖、穩(wěn)定性試驗(yàn)和釋藥曲線等

魅羅科技（MeloPEG）:

骨靶向肽（CSDSSD）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載淫羊藿素（Icaritin, ICT）

環(huán)化RGD多肽修飾的脂質(zhì)體共載千金藤素（CEP）與光敏分子IR783

ZS1肽修飾的脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）和姜黃素（Curcumin, CUR）

NGR 肽修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載雷公藤甲素（Triptolide, TP）

穿膜肽R8（RRRRRRRR）與pH敏感型聚乙二醇（PEG）共修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）

RGD/TAT共修飾脂質(zhì)體增強(qiáng)紫杉醇對(duì)肺癌A549細(xì)胞的抑制作用

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