載體以卵磷脂（Lecithin）和膽固醇（Cholesterol）為主要膜材，形成典型的磷脂雙分子層脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)，能夠包封疏水性藥物9-NC，改善其在體內(nèi)的溶解性、穩(wěn)定性與生物利用度。9-NC是喜樹堿（Camptothecin）的衍生物，屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑，通過(guò)阻斷DNA復(fù)制和修復(fù)過(guò)程誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，但其內(nèi)酯環(huán)易水解、血漿穩(wěn)定性差、系統(tǒng)毒性大，限制了直接應(yīng)用。脂質(zhì)體包封可有效保護(hù)9-NC內(nèi)酯結(jié)構(gòu)免受水解，并實(shí)現(xiàn)藥物的緩釋釋放。

為了進(jìn)一步提升腫瘤靶向性，脂質(zhì)體表面修飾了 NGR肽（Asn-Gly-Arg），這是一種能夠特異識(shí)別腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上氨肽酶N（CD13）的短肽配體。由于CD13在多種實(shí)體瘤（包括纖維肉瘤、乳腺癌、肺癌等）中高表達(dá)，而在正常組織中表達(dá)有限，NGR修飾可賦予脂質(zhì)體主動(dòng)靶向功能，使其優(yōu)先結(jié)合并富集于腫瘤血管和腫瘤組織，從而實(shí)現(xiàn)藥物的定點(diǎn)遞送。同時(shí)，該脂質(zhì)體還采用了聚乙二醇（PEG）修飾（即“隱形化"處理），PEG鏈在血液循環(huán)中形成疏水屏障，可有效減少血漿蛋白吸附、延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間并避免被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除，從而保證載體在體內(nèi)的穩(wěn)定分布與有效富集。

該載體通過(guò)“PEG長(zhǎng)循環(huán)保護(hù) → NGR介導(dǎo)腫瘤靶向識(shí)別 → 增強(qiáng)入胞與局部釋放"的多級(jí)遞送機(jī)制，實(shí)現(xiàn)了藥物在腫瘤部位的主動(dòng)聚集與高效釋放，不僅提高了9-NC在腫瘤細(xì)胞中的入胞效率和抗癌活性，還顯著降低了系統(tǒng)性毒性，是一種兼具長(zhǎng)循環(huán)、靶向性與高效遞送能力的新型抗腫瘤納米脂質(zhì)體系統(tǒng)，為9-硝基喜樹堿及其他拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑的精準(zhǔn)治療提供了可行的藥物遞送平臺(tái)。

表面修飾：可定制表面修飾多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子

核酸：可定制負(fù)載各種核酸

表征：根據(jù)實(shí)際需要提供粒徑、電位、載藥率、包封率、電鏡圖、穩(wěn)定性試驗(yàn)和釋藥曲線等

魅羅科技（MeloPEG）:

膜聯(lián)蛋白 V（Annexin V）表面修飾脂質(zhì)體負(fù)載熊去氧膽酸（UDCA）

白蛋白修飾的脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇前體藥物（PTX-LEA-EMCH）

低密度脂蛋白配體（ApoB-100）修飾脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（DOX）

脂質(zhì)體（liposome）包封血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制肽RLSFNP

狂犬病毒糖蛋白衍生肽（RDP）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載姜黃素（Curcumin, CUR）

五肽 YIGSR（Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載半邊旗提取物5F

NGR介導(dǎo)的靶向遞送：增強(qiáng)9-硝基喜樹堿隱形脂質(zhì)體的細(xì)胞攝取與抗腫瘤活性

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